3月15日，兩大制藥界巨頭默沙東和吉利德公司宣布，雙方將共同開發(fā)和推廣長效艾滋�。℉IV）組合療法，可以讓患者從每日用藥替換為一種間隔更長時間的方案。而目前很多艾滋病患者每天都必須遵守嚴(yán)格的用藥時間。

據(jù)了解，這一組合包括lenacapavir（吉利德的衣殼抑制劑）和islatravir（默沙東的創(chuàng)新核苷逆轉(zhuǎn)錄酶易位抑制劑）。這兩款創(chuàng)新療法均為潛在“first－in－class”藥物，并且都處于后期臨床開發(fā)階段。據(jù)了解，該聯(lián)合療法有望為HIV患者提供完整的口服或注射型長效治療方案——每周只需吃一次藥或者每半年一次皮下注射給藥，預(yù)計(jì)臨床試驗(yàn)將于2021年下半年開始。

Islatravir（MK－8591）是默沙東研發(fā)的核苷逆轉(zhuǎn)錄酶易位抑制劑（NRTTI），即使在易位的情況下，它也能防止核苷酸結(jié)合和摻入DNA鏈，并防止核苷酸摻入。目前，默沙東也在研究它作為HIV－1（艾滋病病毒1型）感染的暴露前預(yù)防（PrEP）的單一制劑，是否可用于多種制劑中。

吉利德的Lenacapavir是一種新型的衣殼抑制劑，可中斷HIV衣殼的活性，該蛋白包圍并保護(hù)病毒的遺傳物質(zhì)和必需酶。在體外研究中，lenacapavir會中斷病毒生命周期的多個不同階段，從而有可能阻止病毒感染并進(jìn)入未感染細(xì)胞。根據(jù)其正在進(jìn)行的臨床I期的數(shù)據(jù)，支持患者每年兩次皮下給藥，以用于艾滋病毒的治療和預(yù)防。

在過去的幾年中，除了默沙東和吉利德合作，還有不少大藥企都在HIV領(lǐng)域?qū)で蠛献�，其中ViiV Healthcare就是這樣的合作成果。它是由葛蘭素史克控股、輝瑞和鹽野義制藥持股的HIV／AIDS藥物研發(fā)公司。今年1月，該公司的Cabenuva（cabotegravir，rilpivirine）獲得FDA批準(zhǔn)上市，成為首款治療成人HIV－1感染患者的完整長效方案，為HIV患者提供每月一次的注射給藥。

2018年，默沙東獲批了兩種治療HIV的藥物，一種是每日一次三聯(lián)療法Delstrigo和一種新的非核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑Pifeltro，而此次與吉利德合作的Islatravir是作為每月服用一次的預(yù)防劑量。

吉利德則是開發(fā)HIV治療藥物的領(lǐng)導(dǎo)者。該公司陸續(xù)推出了Stribild、Genvoya、Complera和Odefsey逐漸稱霸HIV藥物市場，占據(jù)該領(lǐng)域3／4的市場份額。而其三合一藥物Biktarvy自2018年上市以來銷售額迅速增長，年銷售額已超過10億美元。有分析師預(yù)計(jì)，其年銷售峰值將達(dá)到40億美元。Biktarvy在2018年2月獲得FDA批準(zhǔn)治療HIV－1成人感染者，包括既往未接受治療（初治，一線）以及已接受治療并實(shí)現(xiàn)病毒學(xué)抑制（經(jīng)治，二線）的患者。

作者：秘叢叢